GHRP-6
Péptido liberador de GH-6 · SKF-110679
Hexapéptido liberador de GH, agonista de GHS-R1a
Acerca de GHRP-6
El GHRP-6 fue uno de los primeros péptidos liberadores de hormona del crecimiento sintetizados y su estudio condujo al descubrimiento del receptor secretagogo de GH (GHS-R1a) y, posteriormente, de la grelina como su ligando endógeno.
Estimula la liberación de GH de forma sinérgica con la GHRH y, como agonista del receptor de grelina, actúa sobre la misma vía por la que la grelina ha demostrado aumentar el apetito y la ingesta en humanos.
Guía rápida · 5 puntos clave
GHRP-6: el péptido que llevó a la grelina
El GHRP-6 fue uno de los primeros péptidos sintéticos liberadores de hormona del crecimiento (GH), y su estudio abrió la puerta al descubrimiento de la grelina. Cinco puntos que muestra la investigación.
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1
Un hexapéptido que libera GH de forma específica
En 1984 se describió el GHRP-6 como un hexapéptido sintético que libera GH sin liberar LH, FSH, TSH ni prolactina en estudios con animales. En ratas, tras una inyección intravenosa la GH subió en 2 minutos y alcanzó su pico a los 10–20 minutos. Fue activo en ratas, monos, corderos y terneros.1
10–20 minHasta el pico de GH tras una dosis intravenosa, en ratas -
2
Su receptor llevó al descubrimiento de la grelina
En 1996 se clonó el receptor sobre el que actúan el GHRP-6 y los demás secretagogos de GH, en hipófisis e hipotálamo, lo que indicaba la existencia de una hormona aún desconocida. En 1999 se identificó: la grelina, un péptido de 28 aminoácidos producido en el estómago.2,3
1999Descubrimiento de la grelina, el ligando natural del receptor -
3
Sinergia con la GHRH en hombres sanos
En 18 hombres sanos, el GHRP-6 intravenoso se ha asociado a una liberación de GH dependiente de la dosis, con un pico medio de 68,7 µg/L a la dosis más alta. Combinado con GHRH a dosis submáximas, la liberación de GH fue sinérgica, lo que sugiere que ambos actúan por vías independientes.4
68,7 µg/LPico medio de GH a la dosis más alta (1,2 con placebo) -
4
Protección del corazón en un modelo animal
En cerdos con infarto agudo de miocardio inducido, el GHRP-6 se ha asociado a una reducción del 78 % de la masa del infarto y del 50 % de su grosor frente a solución salina, junto con menor estrés oxidativo. Son datos preclínicos, no estudiados en humanos.5
−78 %Masa del infarto frente a solución salina, en cerdos -
5
Efectos hormonales y apetito
En hombres sanos no se observaron efectos adversos clínicos, pero a la dosis más alta la prolactina y el cortisol subieron unas 2 veces. Como agonista del receptor de grelina, se asocia a la vía del apetito: la grelina ha demostrado aumentar un 28 % la ingesta en voluntarios sanos.4,6
≈ 2×Aumento de prolactina y cortisol con la dosis más alta
Referencias
- Bowers CY, et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology. 1984;114(5):1537-45. PMID 6714155
- Howard AD, et al. A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. 1996;273(5277):974-7. PMID 8688086
- Kojima M, et al. Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. 1999;402(6762):656-60. PMID 10604470
- Bowers CY, et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70(4):975-82. PMID 2108187
- Berlanga J, et al. Growth-hormone-releasing peptide 6 (GHRP6) prevents oxidant cytotoxicity and reduces myocardial necrosis in a model of acute myocardial infarction. Clin Sci (Lond). 2007;112(4):241-50. PMID 16989643
- Wren AM, et al. Ghrelin enhances appetite and increases food intake in humans. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86(12):5992. PMID 11739476
Estructura y secuencia
Secuencia
Cinco hallazgos en estudios
Resumen de resultados reportados en la literatura científica. Cada hallazgo describe lo observado en el estudio citado, en su población y condiciones específicas; no constituye una indicación terapéutica.
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Preclínico
En los estudios originales, el GHRP-6 ha demostrado una liberación específica de GH en modelos animales, lo que estableció la clase de los secretagogos peptídicos de GH.
Bowers CY et al. Endocrinology. 1984;114:1537-1545 · PMID 6714155 -
Estudio clínico
En voluntarios humanos, se ha observado una liberación de GH dependiente de la dosis, con efecto sinérgico cuando se combina con GHRH.
Bowers CY et al. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70:975-982 · PMID 2108187 -
Preclínico
En un modelo porcino de infarto agudo de miocardio, el GHRP-6 se ha asociado a una reducción del tamaño del infarto y del daño oxidativo.
Berlanga J et al. Clin Sci (Lond). 2007;112:241-250 · PMID 16989643 -
Preclínico
En 1996 se clonó el receptor sobre el que actúan el GHRP-6 y los demás secretagogos de GH, lo que indicó la existencia de una hormona endógena aún no descubierta; en 1999 se identificó como la grelina (Kojima M et al. Nature. 1999;402:656-660, PMID 10604470).
Howard AD et al. Science. 1996;273:974-977 · PMID 8688086 -
Estudio clínico
En 9 voluntarios sanos, la infusión intravenosa de grelina (el ligando natural del receptor sobre el que actúa el GHRP-6) se ha asociado a un aumento del 28 % en la ingesta en un bufé de libre elección; este estudio no evaluó el GHRP-6.
Wren AM et al. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86:5992 · PMID 11739476
